Polimerowa odtrutka na heparynę

W czasie operacji, szczególnie kardiochirurgicznych, kiedy wymagane jest użycie różnych skomplikowanych urządzeń medycznych lub sztucznej aparatury podtrzymującej oddychanie i krążenie krwi, konieczne jest zastosowanie leków takich jak heparyna, które zapobiegają krzepnięciu krwi i zatykaniu plastikowych rurek transportujących krew. Niestety, kiedy krew jest za bardzo upłynniona może wystąpić krwawienie, które trudno zatamować, co może zagrażać życiu pacjenta. Jedynym sposobem jest podanie substancji, która znosi działanie heparyny i przywraca odpowiednią krzepliwość krwi. Obecnie jedyną dostępną odtrutką heparyny jest siarczan protaminy. Jest to białko izolowane z nasienia łososia, które wykazuje silne właściwości alergizujące. U 10% pacjentów może dochodzić do wystąpienia niekorzystnych efektów, takich jak nagły spadek ciśnienia krwi i częstości pracy serca, co znacznie pogarsza ich trudny stan. Rzadko, bo u 0,1-1% przypadków, szczególnie u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insuliny protaminowe lub uczulonych na ryby, może nawet dochodzić do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego i stanu zagrożenia życia.

W ramach projektu naukowego finansowanego przez Narodowe Centrum Nauki w latach 2012-2015 zespół naukowców z Uniwersytetu Jagiellońskiego i Uniwersytetu Medycznego w Białymstoku opracował nową, syntetyczną substancję – polimer HBC (ang. Heparin Binding Copolymer) – która bezpiecznie przywraca prawidłową krzepliwość krwi u pacjentów przyjmujących leki upłynniające krew, takie jak heparyny. Substancja ta mogłaby zastąpić protaminę w szpitalach.

HBC posiada trzy unikalne cechy dające mu przewagę nad protaminą. Po pierwsze, synteza polimeru w porównaniu do protaminy – białka izolowanego z nasienia łososi poławianych u wybrzeży Japonii – jest prostsza, powtarzalna i bardziej produktywna. Nowa substancja zapewnia też wyższe bezpieczeństwo od protaminy przy zachowaniu tej samej skuteczności, a w szczególności nie ma właściwości uczulających – protamina jako wielkocząsteczkowe białko pochodzenia zwierzęcego może wywołać reakcję anafilaktyczną u uczulonych pacjentów, np. cukrzyków przyjmujących wcześniej insulinę protaminową. I w końcu nowa substancja zapewnia pełną skuteczność w stosunku do heparyn drobnocząsteczkowych – protamina neutralizuje je maksymalnie w 60%, co nie pozwala na szersze stosowanie bezpieczniejszych od heparyny niefrakcjonowanej heparyn drobnocząsteczkowych podczas zabiegów operacyjnych.

Polscy badacze opatentowali swój wynalazek. Dalszy rozwój tego produktu zależy od zainteresowania technologią polskiego przemysłu biotechnologicznego i farmaceutycznego, ponieważ do przeprowadzenia badań rejestracyjnych konieczne są znacznie większe od tych, którymi dysponują zaangażowane w projekt uczelnie i zespoły naukowe. W przypadku znalezienia partnera biznesowego, nowa substancja zostanie zbadana najpierw na zwierzętach, a później na ochotnikach i za kilka lat może wejść do lecznictwa, poprawiając stan tysięcy pacjentów, poddawanych corocznie operacjom na sercu i naczyniach krwionośnych, które wymagają podawania leków przeciwkrzepliwych oraz bezpiecznego środka, który zatrzyma upłynniające krew działanie heparyn, tak aby nie doszło do wykrwawienia na stole operacyjnym.

Odkrycie jest wspólnym sukcesem naukowców z Wydziału Chemii Uniwersytetu Jagiellońskiego: dr. hab. Krzysztofa Szczubiałki, prof. UJ, prof. Marii Nowakowskiej i dr. Kamila Kamińskiego oraz z Uniwersytetu Medycznego w Białymstoku: dr. hab. Andrzeja Mogielnickiego, prof. Dariusza Pawlaka i doktorantki Emilii Sokołowskiej.

Polska odtrutka dla heparyn drobnocząsteczkowych uzyskała nagrodę podczas odbywającego się od 18 do 22 maja w Montrealu 10th World Biomaterials Congress.